由于肝癌晚期治疗手段有限，所以靶向药物是最重要的一个治疗手段。但是单纯依靠靶向药物治疗，效果可能不理想，这时候需要联合其他的有效手段，比如介入化疗栓塞，并联合靶向药物，这样才能获得满意的效果。
对于失去手术机会的晚期肝癌患者，靶向药物治疗是其重要的手段，其机理是通过抑制血管内皮生长因子的合成，从而抑制肿瘤血管的生长，使肿瘤细胞在生长过程中出现缺血、坏死，以达到治疗肝癌的目的。大多数患者通过靶向治疗都可以获得比较满意的效果，但是少部分病人单纯吃靶向药物效果不理想，所以可以通过靶向联合介入、靶向联合免疫治疗等，如患者患有乙肝肝炎、肝硬化等，还需要联合抗病毒药物来治疗，才能起到最佳效果。