奥利司他胶囊主要是用于控制体重，主要的有效成分是奥利司他，奥利司他是一个长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶的抑制剂，通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性部位形成共价键，从而使酶失活而发挥治疗作用。失活的酶不能够将食物中的脂肪水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油，未消化的甘油三酯将不能被身体吸收，从而减少热量的摄入，起到控制体重的功效。
这个药物应该结合低热能的饮食，适合用于肥胖和体重超重的患者，并且这个药物具有长期的控制体重的疗效，还可以降低与肥胖相关的危险因素，以及与肥胖相关的其它疾病的发病率。