褪黑素是可以用做失眠的辅助治疗，它是一种高度水溶性和脂溶性的化合物，极易通过血脑屏障和细胞膜。其疗效与浓度呈正相关，也就是说浓度升高患者可以产生睡意，有助于引起生理性的睡眠。
在中国褪黑素被归为保健食品，主要用于睡眠节律失调性的睡眠障碍，包括老年人还有一些睡眠时相延迟综合征，主要表现为入睡困难。还有些病人是时差综合症，去国外出差倒时差可以应用褪黑素。还有一些人是3班倒经常上夜班，对于这种倒班作业者也可以服用褪黑素。盲人和脑损伤患者的失眠，也可以服用褪黑素。
褪黑素有一定治疗失眠的作用，但不应该过分的夸大它的作用。