人体的血压主要决定于心排出量和外周循环血管阻力，利尿剂刚开始服用时，主要是由于它具有排钠利尿作用，使细胞外液和血浆容量减少，心排出量就会减少，从而使血压下降。对于长期给药以后，利尿作用消失了，但血压仍继续降低，这时候的降压机制是利尿剂使血管平滑肌细胞内缺钠，细胞内钠离子和钙离子交换就会减少，从而降低了细胞内钙离子浓度。血管的硬度和血管收缩程度减低，从而使外周血管阻力降低，就使血压下降。