盐酸西替利嗪和氯雷他定从药理作用和临床应用来说，两者之间没有本质区别，都属于第二代的H1受体阻断药。药理作用的特点是无明显的抗胆碱和抗5-羟色胺的作用，不易通过血-脑屏障，作用于中枢的H1受体，因而中枢抑制的不良反应比较轻。两者都是通过阻断H1受体，来对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌收缩，对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加导致的水肿，也有很强的抑制作用。
两者在临床中主要用于季节性皮炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎，及过敏引起的瘙痒、荨麻疹等对症治疗。另外，对于昆虫咬伤所导致的皮肤瘙痒和水肿也有疗效，对于血清病、药疹和接触性皮炎也有一定疗效，但是对支气管哮喘、过敏性休克效果比较差，甚至无效。