尿素主要是在肝脏合成的，是人体内蛋白质新陈代谢后的产物，是氨基酸分解后在肝脏内与二氧化碳合成的，进入血液后经由肾脏过滤后，随尿液排出体外，一小部分会随着汗液排出体外。
尿素的作用主要表现为消除体内的代谢废物氨，让其以尿素的形式排出体外，肾小管内的尿素会进入肾脏皮质，帮助肾皮质利用渗透压的作用，促进水分从肾小管回收到身体内部。尿素水平是评价肾脏功能的主要指标之一，通过实验室监测血液中的尿素水平，可能初步判断肾小球的滤过功能是否正常，并根据血液中尿素的增高水平，对慢性肾功能不全患者的病情做出分期指导，并能对患者的治疗效果做出正确评估。