去乙酰毛花苷主要是具有强心的作用，具有正性肌力的作用，能够选择性的与心肌细胞膜上钠钾ATP酶结合，而抑制这个酶的活性，使心肌细胞膜内外钠钾主动偶然的转运，从而能够激动心肌收缩蛋白，增加心肌收缩力，也具有负性频率的作用，由于正性肌力的作用能够使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学状态改变，可以消除交感神经张力的反射性增高，并且可以增强迷走神经的张力，因而可以减慢心率，延缓房室传导，因此具有负性频率的作用。
除此之外，对心肌电生理也有一定的作用，通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，可以降低窦房结自律性，减慢房室传导的速度，延长有效不应期。在临床上去乙酰毛花苷主要是用于心力衰竭，通常适用于急性心功能不全或者慢性心功能不全的急性加重患者，同时也可以用于控制伴快速心室率的心房颤动和心房扑动，也可以用于其他类型的心动过速。总之去乙酰毛花苷主要是一个强心药，用于心力衰竭的治疗。