褪黑素是松果体分泌的主要激素，近年来的研究发现，褪黑素对机体有广泛的影响，包括对生物节律、神经内分泌和应激反应的调节，可抑制肾上腺、性腺及甲状腺的分泌，有抗炎、镇痛、镇静、催眠的作用。新近研究发现，褪黑素具有抗氧化、清除自由基的作用。因此，外源性给予褪黑素，可以用于抗衰老和治疗老年相关性疾病。
研究显示，正常人服用褪黑素后，入睡时间缩短，睡眠质量改善，睡眠中觉醒的次数可显著减少，而且睡眠结构调整，浅睡阶段缩短，深睡阶段延长，次日早晨唤醒阈值下降。因而认为褪黑素最理想的临床适应症应该是睡眠节律障碍，包括睡眠时相滞后、时差反常、夜班作业或越洋旅游等引起的睡眠障碍。目前褪黑素的催眠机制尚不清楚，因而现临床主要用于成年及老年的失眠症患者，而不应用于未成年人的催眠治疗。