肺癌患者面临药物的耐药，所以导致新一代的靶向药物在不断研发当中，目前第四代的靶向药物在临床应用，预计2-3年内上市，所以目前没有第五代靶向药物。肺癌的靶向药主要是为了针对肿瘤的表面信号的靶点来治疗，防止肿瘤新生血管，针对肿瘤表面信号的靶向治疗药品，防止肿瘤信号传导。通过药物阻断信号传导，抑制肿瘤的进展。
肿瘤的转移及复发，更多依赖于新生的血管，如果没有了新生血管，肿瘤就不可能增长，也不可能复发，也不可能转移。但是应用靶向药物治疗容易耐药，所以临床试验当中不断的研发新一类的药物，来替代原来的药物。目前第四代药物已经进入临床试验当中了，就是针对EGFR和TKI双靶点的药物。综合起来，大概有40%的患者可以通过服用该靶向药物获得良好的疗效。