制霉素和制霉菌素从成分上略有区别，制霉菌素主要成分含有制霉菌素A1、A3。制霉素除了含有制霉菌素A1、A3外，还含有多黏菌素B，都属于多烯类抗真菌药，具有广谱抗真菌作用，对念株菌属的抗菌活性最高，最大特点是胃肠道不吸收。
因此口服给药也只是针对消化道的局部真菌感染，而对全身真菌感染无治疗作用，其局部外用也不被皮肤和黏膜吸收。因此临床上的片剂主要用于口服治疗消化道的念珠菌感染，外用的有阴道栓剂，主要用于念珠菌性外阴道炎。