α-糖苷酶抑制剂现在临床常用的有阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖等，作用基质相似，都是通过与α-葡萄糖苷酶相互竞争，从而抑制寡糖分解为单糖，减少小肠中糊精、淀粉和双糖的吸收，来控制餐后血糖的升高，使血糖平稳且缓慢的维持在一定水平。
这类药物特别适合于中国人降血糖，主要是因为中国人饮食中碳水化合物的含量比较多，食物中碳水化合物的成分主要是淀粉，它在唾液和胰淀粉酶的作用下生成寡糖，而寡糖在α-糖苷酶的作用下生成单糖后被小肠吸收。这类药物是α-糖苷酶抑制剂，就是通过抑制寡糖的分解过程，来达到降血糖的目的。它可以单独使用，也可以和磺脲类、双胍类、噻唑烷二酮类，以及胰岛素等其他降血糖药物联合使用。由于口服吸收比较少，主要作用在小肠局部，因而不良反应主要为消化道的症状。服药期间应该增加碳水化合物的比例，来限制单糖的摄入，可以提高药物的疗效，其不良反应主要是消化道的消化不良症状，如腹胀、胀气等。