头孢呋辛酯片为二代头孢类抗生素头孢呋辛的前体药物，头孢呋辛只能注射给药，而制成头孢呋辛酯片后可以口服，在体内分解为头孢呋辛，因而在体内发挥作用的还是头孢呋辛。头孢呋辛是一种特性明确、有效的抗菌药物，它的抗菌谱广，且对广泛的常见病原菌，包括β-内酰胺酶的细菌都有效。
在临床上，头孢呋辛酯片主要用于治疗由敏感细菌引起的急性扁桃体炎、咽炎和急性细菌性鼻窦炎，还有急性细菌性中耳炎、慢性支气管炎的急性发作、非复杂性皮肤及软组织感染、非复杂性的尿路感染，如肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎，以及淋病、无并发症的急性淋球菌性尿道炎、子宫颈炎。头孢呋辛引起的药物不良反应多数程度较轻，呈一过性，对头孢类抗生素过敏的患者要禁用。另外与其他抗菌药物相同，使用头孢呋辛酯片会引起念珠菌的过度生长，长期使用会引起其他非敏感性细菌的过度繁殖，此时需要中断治疗。