靶向药物治疗是肿瘤的综合治疗手段当中一个重要的环节，通俗讲靶向治疗就像打靶一样，可以精准瞄准靶点，而一个一个的靶点就是细胞发生恶变的各个环节，在瞄准之后能够击中靶心，可准确消灭肿瘤细胞，提高抗肿瘤治疗的疗效。靶向药物治疗最重要的优势是具有高度选择性，能很好的减少对正常组织的损伤。靶向治疗药物所导致的不良反应也远小于传统的化疗和放疗，真正实现了高效、低毒的抗肿瘤治疗目标。
临床上经常用于靶向治疗的药物有很多分类，主要包括能够干预细胞发生癌变的各个环节的阻断剂，比如通过抑制肿瘤细胞增殖、干扰细胞周期、诱导肿瘤细胞分化、抑制肿瘤细胞转移、诱导肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤血管生成等途径，而达到治疗肿瘤的目的。肿瘤生长因子受体信号转导分子细胞周期蛋白、细胞凋亡调节因子、蛋白水解酶、血管内皮生长因子等，都可以作为肿瘤靶向治疗的靶点。