佐匹克隆片是安眠药，在常规剂量下具有镇静、催眠、肌肉松弛作用，作用点是苯二氮䓬受体，但结合方式不同于苯二氮䓬类药物。佐匹克隆片为速效催眠药，能够延长睡眠时间，提高睡眠质量，减少夜间觉醒和早醒的次数。本品的最大特点是次晨残余作用低，可以用于各种失眠症的治疗，特别是老年人失眠。
佐匹克隆片一般为临睡前服用，不良反应与剂量、患者敏感性有关，偶见嗜睡、口苦、口干、肌无力、遗忘、醉态等。有些人可能会出现异常的易怒、好动，且易受刺激和精神错乱，还有头痛、乏力。长期服药后突然停药，也会出现戒断症状，可能有较轻的激动、焦虑、肌痛、震颤、反跳性失眠及恶梦、恶心、呕吐，罕见较重的有痉挛、肌肉震颤、神志模糊等。