瑞舒伐他汀属于他汀类的降脂药物，它主要是作用于胆固醇合成过程中的霉，他汀类药物主要就是抑制胆固醇的合成，从而起到降血脂的作用。瑞舒伐他汀是一个选择性比较高，竞争性也比较高的药物，因此它具有比较强的降脂效果，它可以用于降低胆固醇，也可以降低低密度脂蛋白，另外，它还可以升高高密度脂蛋白，另外，在一定程度上它也对甘油三酯有一定降低的效果。
除了降脂之外，瑞舒伐他汀还具有抗动脉硬化、稳定斑块的作用。在临床上瑞舒伐他汀可以用于高脂血症，高脂血症可能是混合性的高脂血症，比如说包括胆固醇或者甘油三酯都升高的这种患者，也可以用于单纯性的高胆固醇血症。另外，他汀类药物由于具有抗动脉硬化的功效，它还可以用于高风险的可能会发生心脑血管事件的患者，起到抗动脉硬化，预防心梗、脑梗发生的作用。