阿昔洛韦是核苷类抗病毒药，具有很强的抗疱疹病毒，和水痘-带状疱疹病毒的活性，对1型、2型单纯疱疹病毒有效。其次对水痘-带状疱疹病毒也有效，而对EB病毒及巨细胞病毒作用很弱，所以临床上主要用于治疗单纯疱疹、生殖器疱疹、水痘和带状疱疹的治疗。
它对病毒有特殊的亲和力，但对人体正常细胞毒性比较低。主要作用机制是抑制病毒DNA聚合酶，从而阻止病毒DNA的复制。具体用法是皮疹刚一出现红斑和瘙痒时，就开始使用，至少在发疹12小时之内应用效果最好，每天至少5次。