白花蛇舌草具有清热除湿、散结止痛、利尿解毒的作用。白花蛇舌草味道苦、性质偏寒，其清热除湿的作用多用来治疗体内湿热较重所导致的大便溏泄、大便中夹杂脓血。呈现出赤白夹杂、腹部疼痛、灼热感、周身皮肤颜色鲜黄等，其散结止痛的功效有助于治疗人体内各类疖肿、癌性包块等。
白花蛇舌草还具有利尿解毒的作用，可用于治疗泌尿系感染所致的尿急、尿频、周身水肿、尿痛等症。现代药理学显示白花蛇舌草具有增强人体免疫力、抗肿瘤、抗蛇毒的作用，经常可以菊花、紫花地丁、蒲公英等配伍使用。