靶向药物是在细胞分子水平针对肿瘤生长非常重要的蛋白，通过抑制这些蛋白活性，从而特异性杀死肿瘤细胞，分为两大类，肿瘤细胞的靶向药物和肿瘤血管的靶向药物，目前靶向药物已经广泛应用于肾癌、肺癌和白血病等疾病。
前列腺癌内分泌治疗中去势治疗是通过LHRH类似物，降低睾丸雄激素分泌，不属于靶向治疗，属于抗雄治疗，一代有氟他胺，二代比卡鲁胺，三代恩杂鲁胺和阿帕鲁胺，是雄激素受体拮抗剂，降低肾上腺雄激素分泌，严格意义上不属于靶向治疗。
有人把阿比特龙归入靶向药物，阿比特龙是17α- 羟化酶/ C17, 20 - 裂解酶抑制剂，这两种酶在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达，并且是雄激素合成所必需的酶。