七叶一枝花苦、微寒，有清热解毒，消肿止痛，凉肝定惊的作用。本品苦以降泄还能清热，是痈、肿、耵、毒、蛇咬伤的重要药物。对于痈、肿、疔、毒，常与金银花同用。被毒蛇咬伤，七叶一枝花常与半边莲同用，可以研末冲服或捣烂外敷。
咽喉肿痛，单用本品研末吞服也有效。本品入肝经，有凉肝泻火，熄风止痉的功效，用于小儿惊风、手足抽搐，单用本品研末冲服或与钩藤同用。七叶一枝花入肝经血分，又有活血化瘀，止血，消肿止痛的功效，用于外伤肿痛，单用本品研末冲服或与三七同用。