枸橼酸西地那非是五型磷酸二酯酶抑制剂，由于视网膜也存在五型磷酸二酯酶，所以部分病人会出现视网膜炎、蓝视现象。枸橼酸西地那非可以增加一氧化氮合酶的作用，通过刺激一氧化氮合酶，增加一氧化氮释放，导致血管平滑肌扩张、血压下降。当同时口服硝酸甘油等药物时，硝酸甘油是一氧化氮的供体，当碰到枸橼酸西地那非片时，会出现严重的低血压。
枸橼酸西地那非口服时会出现面部潮红、头疼等症状，部分病人还会出现胃肠道反应、胃部不适。