目前临床上口服抗肿瘤药物主要包括化疗药物和靶向药，其中化疗药物的不良反应主要是化疗药物在杀伤肿瘤细胞的同时对正常的组织细胞也有损害，从而导致多系统受损的不良反应。
临床上可以表现为恶心、呕吐、食欲下降等消化系统的不良反应，白细胞、血小板下降等骨髓抑制的不良反应，肝功能损害、肾功能损害、脱发、神经系统的不良反应，还有心血管系统不良反应等。
而靶向药物的不良反应主要是根据靶向药物作用机制的不同而决定，临床上抗血管生成的靶向药物的主要不良反应是高血压、蛋白尿、出血、肾功能损害、肝功能损害等，表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的主要不良反应是腹泻和皮疹等。