维生素B2是辅酶的组成成分，参与人体糖、蛋白质、脂肪的代谢，维持人体正常的视觉功能和促进生长。维生素B2主要用于预防和治疗维生素B2缺乏症，如口角炎、唇干裂、舌炎、阴囊炎、结膜炎、脂溢性皮炎等。
维生素B2比较安全，在正常肾功能状态下几乎不产生毒性，服用后尿液呈黄色，但不影响继续用药，不必要担心，维生素B2应该在饭后服用。饮酒会影响肠道对维生素B2的吸收，同时服用吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、丙磺舒等药物时，维生素B2的用量需要增加，在服药时不宜与甲氧氯普胺同时合用。