苯妥英钠对大脑皮层运动区具有高度选择性抑制作用，所以主要认为它可以稳定脑细胞膜的功能和增加颅内的抑制性神经递质，如5-羟色胺和γ-氨基丁酸的作用，从而可以治疗癫痫。
而且可以抗神经痛，还可以治疗心房和心室的异位节律，具有抗心律失常的作用。所以苯妥英钠片主要的作用就是用于治疗复杂性的癫痫发作，而且可以用于治疗全身阵挛性的发作和癫痫的持续状态。
在临床上用于治疗三叉神经痛和坐骨神经痛，也用于治疗室上性、室性的一些早搏、室性的心动过速。对于洋地黄类中毒的室上性的心动过速，或者是室性的心动过速，也可以使用苯妥英钠来治疗。