氯雷他定药代动力学资料显示，口服吸收良好，在肝内迅速而广泛的代谢，服药后起效快，某些患者在30分钟内就显现作用，1.5-2小时到达最大血药浓度，消除半衰期为8-14小时，药效可以维持24小时以上。食物可以使药峰时间延迟，因此如果情况紧急，空腹服用起效最快，作用最好。
氯雷他定可能会引起乏力、头痛、嗜睡等神经系统的反应，此时睡前服用会减少不良反应对生活的影响。此外，它还可能会引起胃肠道不适，包括恶心、胃炎等，饭后服用会减少不良反应的发生。因此，氯雷他定的最佳服用时间，应根据自身情况而定。