苯海拉明是抗组胺药，具有抗组织胺H1受体的作用，对中枢神经有较强的抑制作用，还有阿托品样作用。
苯海拉明适用于皮肤黏膜的过敏性疾病，如荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等，还可用于预防晕船、晕车、晕飞机等晕动病。
嗜睡、口干、共济失调、恶心、呕吐、食欲不振等为苯海拉明主要的不良反应，新生儿、早产儿、早期妊娠妇女、哺乳期妇女禁用，重症肌无力者、闭角型青光眼、前列腺肥大患者禁用。