地高辛主要是作为一个心血管系统疾病的治疗药物，首先药理作用主要是包括正性肌力作用。地高辛能够选择性的与心肌细胞钠钾ATP酶结合，而抑制酶的活性，能够使心肌细胞内钙离子浓度增高，激动心肌收缩蛋白，从而增加心肌收缩力，因此具有正性肌力作用。地高辛还具有负性频率作用，由于正性肌力作用，能够使衰竭心脏心输出率增加、血流动力学改变，消除交感神经张力的反射性增高，并且增强迷走神经张力，因此可以减慢心率。
地高辛对于心脏的电生理也有一定的作用，通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，可以降低窦房结自律性，延长有效不应期。在临床上地高辛的主要是可以用于治疗心功能不全，主要是适合用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急慢性的心功能不全，尤其是适合用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全。总之，地高辛主要是用于治疗心功能不全，主要是具有正性肌力、负性频率的作用，对心脏电生理也有一定的影响。