他达拉非片口服以后可以快速被身体吸收利用，大约两小时可以达到最大的血药浓度，其半衰期大约是17.5个小时，药效大约能维持36个小时。他达拉非片属于磷酸二酯酶Ⅴ型抑制剂，通过一氧化氮介导的通路，来使海绵体血管扩张，海绵体充血。
因此，临床上常用于治疗勃起功能障碍，能够帮助和维持勃起，不过其对肺动脉高压、前列腺增生、早泄也有一定的辅助治疗作用。他达拉非片起效比较迅速，不受食物的影响，副作用相对也比较轻微。注意服用硝酸盐类的冠心病或者心脑血管病的患者，最好不要服用他达拉非片，因为如果共同使用有可能会导致低血压，甚至有生命危险。