男性避孕药临床上使用较多的是棉酚，棉酚是选择性抑制神经上皮的药物。在我国进行了大量的临床研究和临床实践，是一种男用口服避孕药，价格便宜，由于起效较慢，停药后生精功能恢复也较慢，所以临床上使用较为慎重。
还有口服男性雄激素，如十一酸睾酮来避孕的病人，由于口服十一酸睾酮后会抑制睾酮生成，通过负反馈抑制起到抑制睾丸生精功能的作用。此外，美国研究一种避孕药物可以口服避孕，代号为CDB-4022，可以不影响人体激素而有效防止男性生育。