米格列醇的主要功效是降低血糖，尤其是餐后高血糖，主要通过在胃肠道中吸收，抑制肠道对糖原糖分的吸收，延缓肠道吸收单糖的时间和效率，从而起到降低血糖的作用，主要用于治疗餐后高血糖，在临床上效果较好。
药物在人体中不经过肝脏进行代谢不会对肝脏和肾脏造成影响，有肝肾损伤的糖尿病患者可以服用，服用时不需要调整药量，不会对人体产生副作用，其进入人体后不会经过其他部位进行代谢。用药期间应定期检测血糖，血糖稳定后可根据自身情况进行酌情减药量或者停药。