青霉胺可以用于治疗重金属中毒以及一种遗传病，叫做肝豆状核变性病。治疗这两个疾病要通过它的络合作用，络合作用就是青霉胺可以和其它物质生成一种稳定、可溶性的复合物，然后排出体外。治疗重金属中毒就是青霉胺能够络合铜、铁、汞、铅、砷等重金属形成稳定的复合物，从而排出体外起到解毒的功效。治疗遗传病也是通过络合作用，能够和沉淀在组织的铜，形成可溶性的复合物排出体外。它还可以用于治疗胱氨酸尿以及结石，同样也是通过络合原理形成稳定的络合物，和胱氨酸反应形成青霉胺二硫化物这种稳定的化合物，最终排除体外。
除了络合作用之外，青霉胺还可以用于抗类风湿性关节炎，治疗类风湿性关节炎，它的作用机理目前还未十分明确，目前的研究发现它可以改善淋巴细胞的功能，因此从免疫细胞的角度治疗类风湿性关节炎。青霉胺片一方面可以用于治疗重金属中毒、肝豆状核变性病、胱氨酸尿和胱氨酸结石，另外一方面还可以用于治疗严重的活动性类风湿性关节炎。