β受体阻断剂可以用来治疗心衰，心衰时交感神经兴奋性增强的致病作用主要是通过β1受体介导，β受体阻断剂具有修复衰竭心肌生物学性质的效应，能够防治、延缓和逆转心肌重构，改善心衰患者的预后，降低心衰患者的病死率和猝死率。同时β受体阻滞剂可以抗心肌缺血、抗动脉粥样硬化、抗心律失常、降低血压等，有利于心衰患者的病因治疗。
心衰患者能够从长期应用β受体阻滞剂中获益，已被多达20多个临床试验证实，结果一致显示长期治疗能够改善临床情况和左心室功能，降低病死率和住院率。β受体阻断剂治疗心衰的独特之处是显著降低了猝死率，可达到41%-44%。绝大多数心衰的患者能够耐受β受体阻断剂，即使合并存在有糖尿病、慢性阻塞性肺部疾病和外周血管疾病。