小建中颗粒的主要成分有饴糖、桂枝、白芍、炙甘草、生姜和大枣，它是由桂枝汤加饴糖而成，重在补虚、缓急、柔肝、益脾、和营，具有温中补虚、缓急止痛之功效。适用于胃脘疼痛、脾胃虚寒者，而对于阴虚内热者要慎用。现代药理学研究发现，它具有抗溃疡、抑制胃酸分泌、调节肠运动、镇痛、抗炎等作用。
临床主要用于慢性结肠炎、胃溃疡和十二指肠溃疡，症见脘腹疼痛、绵绵不休、喜温喜按、嘈杂吞酸、食少纳呆、神疲乏力，以及四肢疲怠、手足不温、大便溏薄、舌淡苔白、脉虚弱或迟缓。服药过程中，要忌愤怒、忧郁，要保持心情舒畅。饮食宜清淡，要忌酒及辛辣、生冷、油腻等食物，糖尿病患者要慎用。