心肌缺血的治疗原则是改善冠状动脉血供和降低心肌耗氧，以改善患者的症状、提高生活质量，同时治疗冠状动脉粥样硬化，预防心肌梗死和死亡，以延长生命期。心肌缺血的药物治疗主要包括两大类：
第一大类，改善缺血、减轻症状的药物，主要包括β受体拮抗剂，例如美托洛尔、倍他洛克、比索洛尔等；硝酸酯类的药物，比如硝酸甘油、单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯等；钙通道阻滞剂，包括维拉帕米、硝苯地平、氨氯地平、地尔硫卓等。
第二大类，为预防心肌梗死、改善预后的药物，比如阿司匹林、氯吡格雷；β受体拮抗剂；他汀类的药物，主要包括阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀等。