氯雷他定药代动力学显示，空腹口服吸收迅速，服后1-3小时起效，8-12小时达到最大效果，持续作用可以达24小时以上，食物可以使药峰时间推迟。如果情况紧急，空腹服用起效最快，且作用最佳，一天给药一次，就可以达到药效。
氯雷他定是一种长效的抗组胺药物，主要通过竞争性抑制外周的H1受体，抑制组胺引起的过敏反应，用于缓解过敏性鼻炎的有关症状，也可以缓解慢性荨麻疹及其它过敏性皮肤疾病的症状。注意如果氯雷他定使用一个月，应该考虑更换药品，防止发生耐药。在使用期间建议不要喝酒，会增加嗜睡的作用或其它中枢抑制作用。