枸橼酸铋钾属于胃黏膜保护类非处方药，一般应于空腹或者饭前服用。说明书推荐口服，成人1粒/次，4次/日，前三次于三餐前半小时，第四次于晚餐后两小时服用，或2次/日，早晚各服两粒。
枸橼酸铋钾其主要成分为三钾二枸橼酸铋，在胃的酸性环境中能够形成弥散性的保护层，覆盖于溃疡面上，阻止胃酸、酶及食物对溃疡的侵袭。此药还可以降低胃蛋白酶活性，增加黏蛋白分泌，促进黏膜释放前列腺素，从而保护胃黏膜。另外，此药对幽门螺杆菌具有杀灭作用，因而可以促进胃炎的愈合。空腹或饭前，胃内基本没有食物，此时服用更有利于药物发挥作用。