吗丁啉的有效成分为多潘立酮，是临床常用的胃动力药物，主要为外周多巴胺受体阻滞剂，可直接作用于胃肠壁，增加食管下部括约肌张力，防止胃食管反流，增加胃蠕动，促进排空，协调胃与十二指肠的运动，从而抑制恶心、呕吐，并能有效地防止胆汁反流，而不影响胃液的分泌。由于吗丁啉不能通过血-脑屏障，因此中枢作用比较轻，主要是作用到外周的多巴胺受体，而对中枢的多巴胺受体作用较弱。
吗丁啉严重的不良反应，是导致室性心律失常的风险增加，所以对本身有心律失常的患者在使用时要注意。由于吗丁啉的代谢需要经过CYP3A4酶代谢，因此和多种药物合用时有相互作用，因此吗丁啉联合用药时要注意剂量的调整。