茶碱缓释片主要应用于支气管哮喘、喘息型的支气管炎、阻塞性肺气肿、缓解喘息的症状，也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。主要的药理作用是对呼吸道的平滑肌有直接的松弛作用，其作用机理是比较复杂的。
过去认为是通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内的GMP含量提高所致，而近来实验认为茶碱的支气管扩张，部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果。
此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌的收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更加显著，因此有益于改善呼吸功能，当患者因慢阻肺、哮喘而引起的喘息时可口服该药品。