γ-氨基丁酸对于人类神经系统的相关功能有非常重要的作用，首先具有镇静和抗焦虑的作用，γ-氨基丁酸是中枢神经系统抑制性的传递物质，是脑组织中最重要的神经递质之一，它的主要作用是降低神经元的活性，防止神经细胞过热，γ-氨基丁酸能够结合抗焦虑的脑受体并使之激活，与另外一些物质协同作用，能够阻止与焦虑相关的信息，抵达脑指示的中枢。
除了中枢神经系统之外，γ-氨基丁酸对于血管也有一定的影响，它可以降低血压，γ-氨基丁酸能够作用于脊髓的血管运动中枢，有促进血管扩张的作用，可以达到降压的目的，目前有报道有些中药的成分具有降压的功效，因为它里面含有γ-氨基丁酸。
除此之外，γ-氨基丁酸现在有研究表明，还可能与帕金森病、癫痫病的治疗都有一定的相关性。另外γ-氨基丁酸也可以提高脑的活性，能够进入脑内三羧酸循环，促进脑细胞的代谢，同时还能提高葡萄糖代谢的相关过程，能够扩张血管，增加血流量，并且降低血氨，促进大脑的新陈代谢，恢复脑细胞的功能。
总之，γ-氨基丁酸对于人体的生理功能有非常重要的调控作用，特别是对神经系统的功能的调控具有更加重要的意义。