舒他西林是由β-内酰胺抗生素，氨苄西林与β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦以亚甲桥相连接而成的双酯，是一种新的耐β-内酰胺酶的口服抗生素，在体内经肠内酯酶水解，成为舒巴坦及氨苄西林。
氨苄西林为青霉素类抗生素，作用于细胞活性繁殖阶段，通过对细胞壁黏肽生物合成的抑制，起杀菌作用。舒巴坦本身抑菌作用较弱，是一种竞争性不可逆的β-内酰胺酶抑制剂。与β-内酰胺类抗生素联合应用后，能取得良好的协同作用。不仅保护氨苄西林免受β-内酰胺酶的水解破坏，还扩大了氨苄西林的抗菌谱。对葡萄球菌产酶株、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌，也具有良好的抗菌活性。