氯雷他定药代动力学资料显示，空腹口服吸收迅速，服药后1-3小时起效，8-12小时达到最大效应，持续作用应达24小时以上，也就是说氯雷他定药效可以持续24小时以上，食物可使药峰时间延迟，因此如果紧急情况空腹服用起效最快、作用最好。说明书没有对服药时间进行具体规定，最佳服药时间需要具体问题具体分析。
氯雷他定可能会引起乏力、头痛、嗜睡等神经系统的反应，此时睡前服用会减少不良反应对生活的影响。此外，氯雷他定还可能会引起胃肠道的不适，包括恶心、胃炎等，饭后服用会减少不良反应的发生。因此氯雷他定的最佳服药时间，应根据自身情况而定。