呋塞米注射液只能静脉给药，不能肌肉注射，可以用氯化钠稀释后缓慢的静脉注射，也可以放于100mL氯化钠中静脉点滴，每天最大用量不超过1g。
它主要用于水肿性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病，尤其是利用其他利尿剂效果不佳的时候，呋塞米仍可能有效。也可以与其他药物合用，治疗急性肺水肿和急性脑水肿。高血压在高血压的治疗过程中，呋塞米不作为原发高血压的首选药物，但是当高血压伴有肾功能不全，或者出现高血压微象的时候，可以静脉注射呋塞米。