水蛭素是从水蛭及其唾液腺中提取的多种活性成分中活性最显著的一种，它是由65-66个氨基酸组成的小分子蛋白质，对凝血酶有极强的抑制作用，是迄今为止发现最强的凝血酶天然特异抑制剂。
水蛭素具有极强的抑制凝血作用和抗血栓形成的作用，在临床用于治疗和预防各种血栓的形成，可以用于急性心血管疾病溶栓后的治疗、预防冠脉再堵塞、动静脉血栓性疾病的治疗、散播性血管内凝血及透析中的抗凝治疗。它能够阻止凝血酶催化的凝血因子活化，和血小板反应的进一步淤血现象，还能抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增殖和凝血酶对内皮细胞的刺激。与肝素相比，它不仅用量小，还不会引起出血。