氨基比林咖啡片主要的有效成分是氨基比林和咖啡因，氨基比林属于解热镇痛抗炎药，通过抑制下丘脑前部神经元中前列腺素的合成和释放，可以恢复体温调节中枢、感受器、神经元的正常反应性，而起到退热的作用。
氨基比林还能够抑制炎症局部组织中前列腺素的合成以及释放，稳定溶酶体酶，影响吞噬细胞的吞噬作用，而起到抗炎的作用。咖啡因是中枢兴奋药，能够兴奋大脑皮层，提高对外界的感应性，并且具有收缩脑血管和加强氨基比林缓解头痛的效果，可以协同解热镇痛的作用。在临床上，氨基比林咖啡因片主要是可以用于缓解感冒、上呼吸道感染所引起的发热、头痛等症状，也可以用于神经痛、风湿痛以及牙痛。