利奈唑胺属于恶唑烷酮类的合成抗生素，可用于治疗由需氧的革兰氏阳性菌引起的感染，临床主要用于治疗由特定的微生物敏感株引起的感染，如由金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌引起的院内获得性肺炎，以及由肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌引起的社区获得性肺炎，还有由金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌等引起的复杂性的皮肤、皮肤软组织感染，还可以是对万古霉素耐药的屎肠球菌感染，包括伴发的菌血症。
利奈唑胺不适用于治疗革兰氏阴性菌的感染，另外，为了减少细菌耐药的发生，确保利奈唑胺及其它抗菌药物的疗效，一般仅用于治疗已确诊或高度怀疑敏感菌所致的感染。