硝苯地平为临床常用的降压药物，如果没有明显的不良反应，可以长期服用。其降血压的机制是通过抑制血管平滑肌细胞膜上钙离子内流，使血管平滑肌松弛，导致血压下降。对小动脉血管平滑肌的作用要小于小静脉，故主要表现为小动脉的扩张作用。在降压的同时可以反射性地使心率加快，心输出量增加。临床1级高血压、2级高血压、3级高血压患者均可使用，高血压危象和高血压伴有心力衰竭者也可以使用，尤其适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者，可以与其他不同作用机制的抗高血压药物联合使用。
硝苯地平最常见的不良反应是头痛、面部潮红、眩晕、心悸、踝部水肿等，不能继续使用最主要的原因是引起脚踝部的水肿。引起脚踝部水肿的主要原因可能与毛细血管扩张有关，不良反应跟药物半衰期短，需要一天服药多次，导致体内血药浓度波动大有关。现在多使用硝苯地平的缓释片和控释片，使其达到类似于长半衰期的药物，使一天内血药浓度尽量保持平稳，从而使血压控制良好。所以对于长期使用硝苯地平的患者，可以选择缓释片和控释片。