目前治疗直肠癌比较常见的口服药物包括瑞戈非尼、呋喹替尼，还有贝伐珠单抗、西妥昔单抗、吉非替尼。其中瑞戈非尼是首个治疗直肠癌的口服小分子靶向药物，可以全面用于肿瘤细胞的增殖、肿瘤血管的生成，以肿瘤微环境为相关的靶点，从而发挥多重抗肿瘤作用。
目前批准瑞戈非尼用于治疗以往接受过奥沙利铂和5-氟尿嘧啶、伊立康唑治疗为基础的化疗，还有既往接受过但不适合血管内皮生长因子治疗，以及抗表皮生长因子药物治疗的患者。该药对于改善患者的生存期，降低死亡风险，安全性较高、耐受性较好。当然还有一种高选择性的靶向血管内皮生长因子受体，叫做呋喹替尼，可以有效抑制血管内皮生长因子受体，达到抑制血管生成、杀灭肿瘤细胞的目的。目前还有更多靶向药物在临床试验当中，后期会陆续用于临床。