磺酰脲类药物是第一个被广泛使用，且使用最长的口服降血糖药物。第一代的磺脲类药物有甲苯磺丁脲，即D860，第二代的磺酰脲类药物主要有格列本脲、格列吡嗪、格列美脲、格列齐特等，即我们常说的格列类药物。
磺酰脲类药物的降血糖机制，主要是刺激胰岛β细胞释放胰岛素。另外，可增加胰岛素对靶组织及受体的结合能力，从而达到降血糖的目的。这类药物的特点是对正常人及对胰岛功能尚存的糖尿病患者，均具有降血糖的作用。临床主要用于胰岛功能尚存的2型糖尿病，且单用饮食控制无效的患者。患者在用药期间还应继续限制饮食，以增强磺酰脲类的作用。
此类药物比较严重的不良反应为持久性的低血糖症，而新型磺酰脲类药物低血糖的不良反应发生率较低，如格列吡嗪较少出现低血糖的不良反应，格列齐特只有在比较大剂量时，才可导致低血糖反应。