氨甲环酸片治疗黄褐斑有效，在国际上已经得到认可，氨甲环酸是抗纤溶酶止血药，主要是应用在内科，用于出血性疾病的治疗，在治疗的过程中医生发现，用止血药氨甲环酸以后，黄褐斑病人的斑片变淡了，这引起了皮肤科学者的注意。通过收集临床病例，用氨甲环酸片治疗以后，再去观察黄褐斑，发现黄褐斑的评分下降了，证明氨甲环酸片治疗黄褐斑有效。
目前氨甲环酸治疗黄褐斑的作用机制尚不十分明确，可能是和酪氨酸酶有关，主要是氨甲环酸片与酪氨酸竞争干扰了酪氨酸酶对酪氨酸的催化代谢，从而影响黑素的合成。氨甲环酸口服最常见的不良反应是恶心和呕吐，有一些有血栓形成病史的患者，是不能应用的，治疗期间一般嘱咐病人月经期停用此药。