头孢曲松属于广谱的抗菌药物，为第三代头孢菌素，对于常见的革兰阳性球菌，以及革兰阴性杆菌均有较强的活性。头孢曲松属于长效的头孢类药物，每天用药1-2次。另外，因为比较容易透过血-脑屏障，所以也常用于中枢神经系统的感染，但其对于铜绿假单胞菌的作用比较弱，对于常见的大肠杆菌、肺炎克雷伯菌目前也出现了较高程度的耐药。对于常见的链球菌属，目前敏感性比较高，常用于肺部感染的治疗。对于腹腔、泌尿系统以及肠道的一些感染，临床应用也比较广泛，但需要注意耐药情况的发生。
头孢曲松对β-内酰胺酶作用相对比较稳定，但对于超广谱的β-内酰胺酶，比如ESBL(超广谱β-内酰胺酶)，目前有较高程度的耐药，临床应用由于非常广泛，所以耐药现象越来越严重，选择抗菌药物进行治疗时，应该掌握严格的适应症。