地高辛血药浓度的正常值是小于2.0ng/mL，如果超过此范围，应警惕地高辛药物过量、中毒性反应。地高辛主要用于伴有快速性心房颤动、心房扑动的收缩性心力衰竭，包括扩张型心肌病、二尖瓣或主动脉瓣病变、陈旧性心肌梗死以及高血压心脏病所致的慢性心力衰竭。
在利尿剂、血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素受体拮抗剂、β受体拮抗剂治疗过程中，仍然持续有心衰症状的病人，可考虑加用地高辛，但是对代谢异常引起的高排血量心衰，如贫血性心脏病、甲状腺功能亢进症、心肌炎、心肌病等病因所致的心衰，地高辛治疗效果欠佳。